Бисопролол

Бисопролол — это кардиоселективный бета-адреноблокатор, который широко используется в клинической практике для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гипертония и сердечная недостаточность. В данной статье мы рассмотрим механизмы действия бисопролола, его показания и противопоказания, а также возможные побочные эффекты и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Понимание этих аспектов поможет пациентам и медицинским работникам более эффективно использовать бисопролол в терапии, обеспечивая оптимальные результаты лечения и минимизируя риски.

Химическое название

1-[4-[[2-(1-метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в форме фумарата)

Врачи отмечают, что бисопролол является эффективным бета-блокатором, широко применяемым для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Он помогает снизить частоту сердечных сокращений и уменьшить нагрузку на сердце, что особенно важно для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Специалисты подчеркивают, что препарат имеет относительно низкий профиль побочных эффектов, что делает его безопасным для длительного применения. Однако врачи предупреждают, что перед началом терапии необходимо провести полное обследование пациента, чтобы исключить противопоказания. Важно также учитывать индивидуальные особенности каждого пациента, так как реакция на лечение может варьироваться. Регулярный мониторинг состояния здоровья и корректировка дозы являются ключевыми аспектами успешной терапии бисопрололом.

В каких случаях следует принимать БИСОПРОЛОЛ #врач #доктор #здоровье #лекарство #кардиолог

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метаноле, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса составляет 766,97.

Параметр	Значение	Примечания
Фармакологическая группа	Бета-адреноблокаторы	Используется для лечения гипертонии и сердечной недостаточности
Дозировка	5-10 мг 1 раз в день	Дозировка может варьироваться в зависимости от состояния пациента
Побочные эффекты	Усталость, головокружение, брадикардия	Необходимо сообщать врачу о любых нежелательных реакциях

Фармакология

Селективный β1-адреноблокатор, не обладающий симпатомиметической активностью, не демонстрирует мембраностабилизирующего эффекта. Он имеет минимальное сродство к β2-адренорецепторам, находящимся в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в метаболических процессах. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболизм, связанный с β2-адренорецепторами.

Избирательное воздействие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется даже при превышении терапевтической дозы. Препарат не проявляет выраженного отрицательного инотропного эффекта. Максимальная эффективность достигается через 3–4 часа после приема. Даже при однократном применении бисопролола в сутки его терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов благодаря полувыведению (Т1/2) из плазмы крови, составляющему 10–12 часов. Обычно максимальное снижение артериального давления наблюдается через 2 недели после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), не имеющих признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН), бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и уменьшает ударный объем сердца, что приводит к снижению фракции выброса и потребности миокарда в кислороде. При длительном лечении изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) уменьшается. Снижение уровня ренина в плазме крови считается одним из факторов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Бисопролол практически полностью (>90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 90% после перорального приема, что связано с незначительной метаболизацией при первом прохождении через печень (около 10%). Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, и его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация (Tmax) в плазме достигается через 2–3 часа.

Бисопролол широко распределяется в организме, его объем распределения (Vd) составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы достигает примерно 30%. Метаболизм происходит по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты являются полярными (водорастворимыми) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования с использованием микросом печени человека в условиях in vitro показывают, что бисопролол в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 (около 95%), в то время как изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется балансом между его выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (также около 50%) до метаболитов, которые затем выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час, а Т1/2 — 10–12 часов.

На данный момент отсутствуют данные о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующими нарушениями функции печени или почек.

Читайте также:

Лучшие ноотропы с активизирующим действием

БИСОПРОЛОЛ (КОНКОР) ГЛАВНЫЕ ОШИБКИ И МИНУСЫ! СКОЛЬКО ПИТЬ И КАК БРОСИТЬ?

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Применение Бисопролола имеет ряд противопоказаний:

Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
Кардиогенный шок;
Синдром слабости синусового узла;
Брадикардия;
Выраженная синоатриальная блокада;
Артериальная гипотензия;
Декомпенсация сердечной недостаточности;
Болезнь Рейно и серьезные нарушения периферического кровообращения;
Обструктивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму;
Совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
Феохромоцитома;
Псориаз;
Возраст до 18 лет;
Беременность и грудное вскармливание;
Гиперчувствительность к бисопрололу фумарату.

При назначении Бисопролола следует проявлять осторожность при наличии следующих заболеваний: сахарный диабет, метаболический ацидоз, тиреотоксикоз, вазоспастическая стенокардия и атриовентрикулярная блокада первой степени. Дополнительная консультация врача необходима при использовании Бисопролола на строгой диете и в ходе десенсибилизирующей терапии.

Бисопролол. 3 главные ошибки в назначениях

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и диабет с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; AV-блокада первой степени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина). Применение данного препарата не рекомендуется женщинам в период лактации. Если его использование необходимо, следует прекратить грудное вскармливание.
Категория воздействия на плод по классификации FDA — C.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота возникновения побочных эффектов, перечисленных ниже, определена по критериям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100); нечасто (≥1/1000); редко (≥1/10000); очень редко (<1/10000).

Психические расстройства: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Проблемы со зрением: редко — снижение слезоотделения (это важно учитывать при использовании контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Нарушения слуха и лабиринтные расстройства: редко — ухудшение слуха.

Сердечно-сосудистая система: очень часто — брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с данной патологией), ощущение похолодания или онемения в конечностях, значительное снижение артериального давления, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью; нечасто — нарушения проводимости AV, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Читайте также:

Высокое давление при беременности

Дыхательная система и органы грудной клетки: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Желудочно-кишечный тракт: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Печень и желчевыводящие пути: редко — гепатит.

Скелетно-мышечная и соединительная ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги.

Кожа и подкожные ткани: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как зуд, сыпь, покраснение кожи; очень редко — алопеция. β-адреноблокаторы могут обострять симптомы псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Половые органы и молочные железы: редко — нарушения потенции.

Общие расстройства и реакции в месте инъекции: часто — астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные показатели: редко — повышение уровня триглицеридов и активности АСТ и АЛТ в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией эти симптомы чаще проявляются в начале лечения. Обычно они легкие и проходят в течение 1–2 недель после начала терапии.

Взаимодействие

Эффективность и переносимость бисопролола могут снижаться при совместном использовании с другими лекарственными средствами. Такое взаимодействие возможно даже при небольшом интервале между приемами препаратов.

Читайте также:

Атмосферное давление 769 влияние на человека

Лечение хронической сердечной недостаточности. Антиаритмические препараты I класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать проводимость AV и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. Блокаторы кальциевых каналов (БКК), такие как верапамил и, в меньшей степени, дилтиазем, могут снижать сократительную функцию миокарда и нарушать проводимость AV при совместном использовании с бисопрололом. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может вызвать выраженную артериальную гипотензию и блокаду AV. Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут замедлять сердечный ритм, снижать сердечный выброс и вызывать вазодилатацию из-за уменьшения центрального симпатического тонуса. Резкое прекращение их приема, особенно перед отменой β-адреноблокаторов, может повысить риск рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности. Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при совместном применении с бисопрололом могут снижать проводимость AV и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (нифедипин, фелодипин, амлодипин) — могут увеличивать риск артериальной гипотензии при совместном использовании с бисопрололом. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной функции сердца. Антиаритмические препараты III класса (амиодарон) могут усиливать нарушения проводимости AV.

Действие местных β-адреноблокаторов (глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола, такие как снижение артериального давления и замедление сердечного ритма. Парасимпатомиметики при совместном применении с бисопрололом могут усиливать нарушения проводимости AV и повышать риск брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может усиливаться. Признаки гипогликемии, такие как тахикардия, могут быть замаскированы или подавлены. Это взаимодействие более вероятно при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

Лекарства для общей анестезии могут повышать риск кардиодепрессивного действия, что может привести к артериальной гипотензии. Сердечные гликозиды при совместном применении с бисопрололом могут увеличивать время проведения импульса, что может привести к брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Совместное применение бисопролола с β-адреномиметиками (изопреналин, добутамин) может снижать эффективность обоих препаратов. Использование бисопролола с адреномиметиками, воздействующими на α- и β-адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты, что приводит к повышению артериального давления. Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные препараты и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола. Мефлохин при совместном применении с бисопрололом может повышать риск брадикардии.

Читайте также:

Возрастные нормы артериального давления

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов и приводить к гипертоническому кризу.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, значительное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз пальцев рук или ног, затрудненное дыхание, бронхоспазм, головокружение, обмороки, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (например, активированный уголь) и симптоматическая терапия:

при атриовентрикулярной блокаде вводят 1-2 мг атропина или эпинефрина внутривенно, либо устанавливают временный кардиостимулятор;
при желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (препараты IA класса не используются);
при значительном снижении артериального давления пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, вводят плазмозамещающие растворы внутривенно, а при отсутствии эффекта — эпинефрин (адреналин), допамин или добутамин для поддержания хронотропного и инотропного действия;
при сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды и диуретики;
при судорогах вводят диазепам внутривенно, а при бронхоспазме — ингаляционно бета-2-симпатомиметики;
при гипогликемии проводят внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы);
при брадикардии используют атропин и устанавливают водителя ритма.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не должно прерываться резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекратить терапию, дозу следует снижать постепенно. При одновременном использовании клонидина его отмену следует проводить только через несколько дней после прекращения бисопролола.

На начальных этапах терапии бисопрололом пациенты должны находиться под постоянным наблюдением. Контроль состояния включает измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале лечения — ежедневно, затем — раз в 3–4 месяца), проведение электрокардиограммы и определение уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом (раз в 4–5 месяцев). Для пожилых людей рекомендуется следить за функцией почек (раз в 4–5 месяцев).

Важно обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и объяснить необходимость обращения к врачу при частоте более 100 уд./мин. Бисопролол следует использовать с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови (симптомы гипогликемии, такие как тахикардия и потливость, могут быть замаскированы); строгие диеты; десенсибилизирующая терапия; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического кровообращения легкой и умеренной степени (в начале лечения могут усиливаться симптомы); псориаз (в том числе в анамнезе).

Если у пожилых пациентов наблюдается нарастающая брадикардия (ЧСС ниже 60 уд./мин), AV-блокада, бронхоспазм, желудочковые аритмии или серьезные нарушения функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение. Терапию следует остановить при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. При наличии бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) показано совместное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой может наблюдаться повышенная резистентность дыхательных путей, что требует увеличения дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов может быть снижена.

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и усугублять анафилактические реакции из-за ослабления адренергической регуляции. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый эффект. При проведении общей анестезии необходимо учитывать риск блокировки β-адренорецепторов. Если требуется прекратить лечение бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, завершив за 48 часов до анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол можно применять только в сочетании с α-адреноблокаторами. При лечении бисопрололом симптомы гипертиреоза могут быть замаскированы. Пациенты, использующие контактные линзы, должны знать, что на фоне терапии может снижаться продукция слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При легких или умеренных нарушениях функции печени или почек коррекция дозы обычно не требуется. При тяжелых нарушениях функции почек (например, при хронической сердечной недостаточности в сочетании с диабетом 1 типа, серьезными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороками клапанов с выраженными гемодинамическими нарушениями) необходимо быть особенно осторожными. На данный момент недостаточно данных о пациентах с хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда в течение последних 3 месяцев.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенного внимания и быстрой реакции (например, управление автомобилем, работа с движущимися механизмами). Согласно исследованиям, бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем у пациентов с ишемической болезнью сердца. Однако индивидуальные реакции могут снижать эту способность, поэтому следует быть особенно внимательными в начале лечения, после изменения дозы и при одновременном употреблении алкоголя.

Инструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Бисопролол – это препарат, используемый для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Бисопролол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они упакованы по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, а в одной картонной пачке находится одна такая упаковка. Также доступны варианты по 30 таблеток в полимерных или стеклянных банках, по одной банке в картонной упаковке. Основным компонентом является бисопролола фумарат, который содержится в каждой таблетке в дозировках 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Показания к применению

Бисопролол обладает свойствами, полезными при ангине, благодаря своим противоишемическим эффектам. Он снижает частоту сердечных сокращений и уменьшает сократимость миокарда, что снижает потребность сердца в кислороде и улучшает его кровоснабжение.

Гипотензивный эффект Бисопролола, то есть снижение артериального давления, объясняется его воздействием на общее периферическое сопротивление и уменьшение сердечного выброса.

Применение Бисопролола позволяет эффективно контролировать тахикардию, подавлять активность симпатической нервной системы, снижать артериальное давление и замедлять атриовентрикулярную проводимость, что подтверждает его антиаритмическое действие.

Активным компонентом препарата является бисопролола фумарат. Максимальный эффект от его применения наблюдается через 1-3 часа после приема и сохраняется на протяжении суток.

Артериальная гипертензия;
Стенокардия напряжения;
Ишемическая болезнь сердца;
Инфаркт миокарда (в целях вторичной профилактики);
Хроническая сердечная недостаточность.

Кроме того, препарат эффективно справляется с нарушениями ритма, такими как синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, а также аритмиями, возникающими на фоне пролапса митрального клапана и тиреотоксикоза.

Способ применения и дозировка

Бисопролол рекомендуется принимать утром, независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Дозировку определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Начальная доза Бисопролола при стабильной стенокардии и артериальной гипертензии составляет 2,5-5 мг в сутки, с возможным увеличением до 5-10 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности Бисопролол назначают только пациентам, находящимся в стабильном состоянии в течение последних шести недель. В первую неделю они принимают 1,25 мг препарата один раз в день. На вторую неделю доза увеличивается до 2,5 мг в сутки, на третью — до 3,75 мг, с четвертой по восьмую неделю — до 5 мг, а с восьмой по двенадцатую неделю — до 7,5 мг. После двенадцатой недели суточная доза Бисопролола может быть увеличена до 10 мг.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны пройти проверку артериального давления, проводимости и частоты сердечных сокращений в первые несколько часов после начала приема препарата. Если все показатели в норме, возможно дальнейшее увеличение дозы; в противном случае препарат следует отменить.

Максимальная суточная доза Бисопролола составляет 20 мг, однако для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не рекомендуется превышать 10 мг в сутки. Отмена препарата должна происходить постепенно, с понижением дозы.

Побочные действия

Депрессия, проблемы со сном, головные боли, головокружение, галлюцинации, онемение и покалывание;
Конъюнктивит, снижение слезовыделения, нарушения зрения;
Ухудшение состояния у пациентов с синдромом Рейно или перемежающейся хромотой (чаще всего в начале терапии);
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости;
Заложенность носа, бронхоспазм, одышка;
Боль в животе, рвота, тошнота, запоры, диарея, повышение уровня печеночных ферментов;
Судороги, мышечная слабость, моно- или полиартрит;
Кожные высыпания, покраснение, зуд, повышенное потоотделение;
Шум в ушах, выпадение волос, кратковременная амнезия, увеличение веса.

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (АД) в начале терапии — ежедневно, а затем каждые 3-4 месяца. Также необходимо проводить электрокардиограмму (ЭКГ) и контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (раз в 4-5 месяцев). У пожилых людей рекомендуется следить за функцией почек с такой же периодичностью.

Пациенты должны быть обучены методике подсчета ЧСС и проинформированы о необходимости обращения к врачу, если ЧСС опускается ниже 50 ударов в минуту. Перед началом лечения желательно провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов дыхания.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы могут оказаться неэффективными. Основные причины этого — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 ударов в минуту) и увеличение конечного диастолического объема левого желудочка, что нарушает кровоток в субэндокардиальной области. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов также снижается.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что в процессе лечения может снижаться продукция слезной жидкости.

При назначении Бисопролола пациентам с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной артериальной гипертензии, если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада.

При тиреотоксикозе Бисопролол может скрывать некоторые клинические проявления, такие как тахикардия. Резкое прекращение приема препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказано, так как это может усугубить симптомы.

У пациентов с сахарным диабетом Бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, он практически не усиливает гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживает восстановление нормального уровня глюкозы в крови.

Если Бисопролол принимается одновременно с клонидином, его отмену следует проводить не ранее чем через несколько дней после прекращения приема Бисопролола.

Также возможно усиление реакции гиперчувствительности и снижение эффективности стандартных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

При необходимости проведения плановой хирургической операции отмену препарата следует осуществить за 48 часов до начала общей анестезии. Если пациент принял Бисопролол перед операцией, необходимо выбрать анестетик с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Реципроктивную активацию блуждающего нерва можно устранить путем внутривенного введения атропина в дозе 1-2 мг.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов, такие как резерпин, могут усиливать действие бета-адреноблокаторов. Поэтому пациенты, принимающие такие комбинации, должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом необходимо строго контролировать дозировку, так как передозировка может привести к бронхоспазму.

Если у пожилых пациентов наблюдается нарастающая брадикардия (менее 50 ударов в минуту), артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокада, бронхоспазм, желудочковые аритмии или тяжелые нарушения функции печени и почек, следует уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется завершить терапию при развитии депрессии, связанной с приемом бета-адреноблокаторов.

Резкое прекращение лечения не рекомендуется из-за риска серьезных аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (уменьшая дозу на 25% каждые 3-4 дня).

Необходимо отменять препарат перед исследованием на содержание катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, а также титров антинуклеарных антител.

Во время лечения следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги

Среди аналогов Бисопролола можно выделить следующие препараты:

По активному веществу: Конкор, Биол, Арител, Корбис, Бисомор, Кординорм, Бисокард, Бисогамма, Тирез, Бидоп, Бипрол;
По механизму действия: Бетак, Лидалок, Атенолол, Корданум, Беталок, Бетакард, Вазокардин, Сердол, Веро-Атенолол, Небиватор, Небилет, Небиволол, Эгилок, Локрен, Метокард, Бревиблок, Невотенз, Метозок, Метопролол-Акри.

Сроки и условия хранения

Лекарственное средство отпускается только по рецепту врача. Срок хранения — 3 года при температуре не выше 25 °C.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. номер: ЛП-000745 от 29.09.11 — В силе


	Бисопролол

Форма выпуска, упаковка и состав Бисопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, имеют круглую форму и двояковыпуклую поверхность; допускается небольшая шероховатость. Цвет таблеток при поперечном разрезе варьируется от белого до светло-желтого.


1 таб.
бисопролола фумарат	5 мг

Упаковка: 10 шт. — ячейковые контурные упаковки (1) — картонные пачки.
10 шт. — ячейковые контурные упаковки (2) — картонные пачки.
10 шт. — ячейковые контурные упаковки (3) — картонные пачки.
10 шт. — ячейковые контурные упаковки (4) — картонные пачки.
10 шт. — ячейковые контурные упаковки (5) — картонные пачки.


1 таб.
бисопролола фумарат	10 мг

Фармакологическое действие

Селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности обладает антигипертензивными, антиаритмическими и антиангинальными свойствами. Блокируя бета-1 адренорецепторы сердца в низких дозах, он снижает образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ). Это приводит к уменьшению внутриклеточного потока ионов кальция (Ca2+), что вызывает отрицательные хроно-, дромо-, батмо- и инотропные эффекты. В результате снижается частота сердечных сокращений, угнетается проводимость и возбудимость, а также уменьшается сократимость миокарда.

При увеличении дозы препарата наблюдается блокирующее действие на бета-2 адренорецепторы. В начале терапии бета-адреноблокаторами, в течение первых 24 часов, общее периферическое сосудистое сопротивление может увеличиваться из-за повышения активности альфа-адренорецепторов и снижения стимуляции бета-2 адренорецепторов. Однако через 1-3 дня этот эффект возвращается к исходному уровню, а при длительном применении наблюдается его снижение.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением симпатической активности в периферических сосудах и уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это особенно важно для пациентов с высокой секрецией ренина. Восстанавливается чувствительность барорецепторов дуги аорты, что предотвращает усиление их активности при снижении артериального давления. При артериальной гипертензии эффект проявляется через 2-5 дней, а стабильное действие достигается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и сократимости, а также удлинению диастолы, что улучшает перфузию миокарда. Однако повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон могут повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах этот препарат оказывает менее выраженное влияние на органы с бета-2 адренорецепторами (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также на углеводный обмен. Он не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При использовании в высоких дозах наблюдается блокирующее действие на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (80-90%). Употребление пищи не влияет на его всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 35%. Проникновение через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры невысокое, а уровень секреции с грудным молоком минимален.

Препарат метаболизируется в печени. Период полувыведения (T 1/2) составляет 9-12 часов и может увеличиваться при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин — в три раза), в пожилом возрасте и при заболеваниях печени (при циррозе он может увеличиваться до 21,7 часов). Основной путь выведения — почки: 50% выводится в неизмененном виде, менее 2% — с калом.

Показания препарата Бисопролол

артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца: меры по предотвращению приступов стабильной стенокардии.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10	Описание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20	Стенокардия [грудная жаба]

Режим дозирования

Принимайте внутрь утром натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Для людей с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца (для профилактики приступов стабильной стенокардии) рекомендуется однократный прием 5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет 20 мг.

Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или серьезными проблемами с печенью максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Корректировать дозу для пожилых людей не требуется.

Побочное действие

Частота: очень часто (1/10 и более), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая единичные случаи).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль (10.9%); часто — головокружение (3.5%), бессонница (2.5%), астения (1.5%), депрессия (0.2%), сонливость, повышенная утомляемость; редко — потеря сознания, галлюцинации, «кошмарные» сны, судороги, спутанность сознания или кратковременная амнезия.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, снижение секреции слез, сухость и болезненность глаз, нарушения слуха; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — синусовая брадикардия (0.5%); редко — значительное снижение артериального давления; очень редко — нарушения AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, периферические отеки, проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, похолодание конечностей, синдром Рейно, парестезии), боли в груди.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея (3.5%), тошнота (2.2%), рвота (1.5%), сухость слизистой рта (1.3%), запоры; редко — гепатит.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа (4%), затрудненное дыхание при высоких дозах (потеря селективности); у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм (2.2%).

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет 2 типа), гипогликемия (сахарный диабет 1 типа).

Аллергические реакции: редко — зуд кожи, сыпь, крапивница, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, гиперемия кожи; очень редко — псориазоподобные реакции, обострение псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушения потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Противопоказания к применению

острое или хроническое сердечное заболевание в стадии декомпенсации (необходима инотропная терапия);
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада II и III степени без установки электрокардиостимулятора;
синоатриальная блокада;
синдром недостаточности синусового узла;
брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
кардиомегалия (при отсутствии признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
серьезные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
период грудного вскармливания;
одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, кроме МАО-В;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
феохромоцитома (без совместного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
одновременный прием флоктафенина и сультоприда;
одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема;
возраст до 18 лет (без установленных данных о безопасности и эффективности);
повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью: феохромоцитома (при совместном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет 1 типа и диабет с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови (симптомы гипогликемии могут быть скрыты), сложный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале лечения), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности допустимо только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски побочных эффектов для плода.

Влияние на развивающийся организм может проявляться в задержке роста, гипогликемии, брадикардии, а также в нарушениях дыхательной функции, таких как неонатальная асфиксия у новорожденных.

Если необходимо использовать Бисопролол в период грудного вскармливания, следует прекратить кормление, так как препарат проникает в грудное молоко.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые в иммунотерапии, а также экстракты аллергенов для кожных тестов могут увеличить риск серьезных системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, принимающих Бисопролол.

При внутривенном введении фенитоин и препараты для ингаляционной анестезии (углеводородные производные) могут усиливать кардиодепрессивное действие и повышать вероятность снижения артериального давления.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества, вводимые внутривенно, также увеличивают риск анафилактических реакций.

Бисопролол может изменять эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, а также маскировать симптомы гипогликемии, такие как тахикардия и повышение артериального давления.

Антигипертензивный эффект Бисопролола может ослабляться нестероидными противовоспалительными средствами (из-за задержки натрия и блокировки синтеза простагландинов в почках), глюкокортикостероидами и эстрогенами (вследствие задержки натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин могут увеличить риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуется сочетание Бисопролола с антагонистами кальция (такими как верапамил, дилтиазем, бепридил) при внутривенном введении, так как это может негативно сказаться на инотропной функции миокарда, проводимости AV и артериальном давлении.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может привести к значительному снижению артериального давления.

При одновременном использовании Бисопролола и антиаритмических средств класса I (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие, что требует клинического наблюдения и контроля ЭКГ.

При сочетании Бисопролола с антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон) может наблюдаться ухудшение внутрипредсердной проводимости.

Совместное применение Бисопролола с другими бета-адреноблокаторами, включая содержащиеся в глазных каплях, может привести к синергизму действия.

Сочетание Бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может снижать эффективность обоих препаратов.

Комбинация Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты, приводя к повышению артериального давления.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут вызвать чрезмерное снижение артериального давления.

При совместном применении Бисопролола и мефлохина возрастает риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов во время лечения Бисопрололом могут удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства могут усиливать угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) из-за значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и увеличивает их концентрацию в плазме, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина из-за курения.

Сульфасалазин повышает уровень Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин сокращает период полувыведения Бисопролола.

Условия хранения Бисопролол

Храните в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Держите в недоступном для детей месте.

Частые вопросы

Как действует бисопролол?

Бисопролол — это бета-блокатор, который блокирует бета-адреналиновые рецепторы. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению артериального давления и снижению нагрузки на сердце.

Какие показания для применения бисопролола?

Бисопролол чаще всего используется для лечения гипертонии, стенокардии, аритмий и сердечной недостаточности. Также его применяют для профилактики инфаркта миокарда и мигрени.

Какие побочные эффекты может вызвать бисопролол?

К потенциальным побочным реакциям на бисопролол относятся усталость, головокружение, замедление сердечного ритма, снижение аппетита, депрессия, бронхоспазм и другие симптомы. Перед началом применения этого лекарства важно проконсультироваться с врачом.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема бисопролола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет подобрать правильную дозировку и обсудить возможные побочные эффекты.

СОВЕТ №2

Рекомендуется принимать бисопролол ежедневно в одно и то же время. Это поможет поддерживать стабильный уровень препарата в организме.

СОВЕТ №3

Резкое прекращение приема бисопролола не рекомендуется, так как это может ухудшить ваше состояние и повысить риск осложнений.

История разработки бисопролола

Бисопролол был разработан в 1970-х годах в рамках усилий по созданию более селективных бета-адреноблокаторов, которые могли бы минимизировать побочные эффекты, связанные с воздействием на бета-адренорецепторы. Исходя из потребности в более безопасных и эффективных препаратах для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, ученые начали исследовать различные химические соединения, которые могли бы блокировать действие адреналина на сердце и сосуды.

Первоначально бисопролол был синтезирован в лабораториях компании «Merck KGaA» в Германии. В процессе разработки акцент был сделан на создание препарата с высокой селективностью к бета-1 адренорецепторам, которые в основном находятся в сердце. Это позволило снизить риск побочных эффектов, таких как бронхоспазм, которые часто наблюдаются при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Клинические испытания бисопролола начались в начале 1980-х годов. Исследования показали, что препарат эффективно снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, что делает его полезным для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. В 1993 году бисопролол был впервые зарегистрирован и выпущен на рынок в качестве антигипертензивного средства.

С тех пор бисопролол стал одним из наиболее широко используемых бета-адреноблокаторов в кардиологии. Его эффективность и безопасность были подтверждены в многочисленных клинических испытаниях, что способствовало его включению в рекомендации по лечению различных сердечно-сосудистых заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца и хроническая сердечная недостаточность.

На протяжении десятилетий бисопролол продолжает оставаться актуальным препаратом, и его использование расширяется благодаря новым исследованиям, которые выявляют дополнительные преимущества и показания к применению. Таким образом, история разработки бисопролола является ярким примером прогресса в области фармацевтики и кардиологии, направленного на улучшение качества жизни пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Клинические исследования и эффективность

Бисопролол является селективным бета-1-адреноблокатором, который широко используется в кардиологии для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Эффективность бисопролола была подтверждена множеством клинических исследований, которые продемонстрировали его положительное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Одним из ключевых аспектов клинических исследований бисопролола является его применение при артериальной гипертензии. В рандомизированных контролируемых испытаниях было показано, что бисопролол значительно снижает уровень артериального давления как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке. В исследовании, проведенном на группе пациентов с гипертензией, было установлено, что бисопролол снижает систолическое и диастолическое давление в среднем на 10-15 мм рт. ст. в течение первых нескольких недель терапии.

Кроме того, бисопролол продемонстрировал свою эффективность в лечении хронической сердечной недостаточности. В исследовании MERIT-HF, которое включало более 3,000 пациентов, было показано, что бисопролол снижает риск госпитализации и улучшает общую выживаемость у пациентов с сердечной недостаточностью. Участники, получавшие бисопролол, имели на 34% меньший риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению с контрольной группой.

Также стоит отметить, что бисопролол имеет положительный эффект на качество жизни пациентов. В клинических испытаниях было установлено, что лечение бисопрололом связано с уменьшением симптомов, таких как одышка и усталость, что в свою очередь способствует улучшению физической активности и общего самочувствия пациентов.

Важно упомянуть, что бисопролол, как и другие бета-адреноблокаторы, может вызывать побочные эффекты, такие как утомляемость, головокружение и замедление сердечного ритма. Однако в большинстве случаев эти эффекты являются временными и уменьшаются по мере адаптации организма к препарату.

В заключение, клинические исследования подтверждают высокую эффективность бисопролола в лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности, а также его положительное влияние на качество жизни пациентов. Благодаря своей селективности и профилю безопасности, бисопролол остается одним из наиболее часто назначаемых препаратов в кардиологии.